Tags: лекарства

FDA зарегистрировало eliglustat (элиглустат)

FDA 19.08.2014 разрешило к применению Cerdelga™ (eliglustat)  для длительной терапии взрослых с болезнью Гоше I-го типа. Лекарственная форма Cerdelga — твёрдые желатиновые капсулы, содержащие eliglustat, предназначенные для приёма внутрь.

Болезнь Гоше I-го типа — генетическое заболевание, связанное с недостатком фермента глюкоцереброзидазы, участвующего в расщеплении молекул определенных жиров и не затрагивающая нервной системы В результате в некоторых органах и костях накапливаются специфические жировые отложения, что может привести к увеличению селезёнки и печени, анемии, тромбоцитопении, лейкопении, кровотечениям, костным заболеваниям. Значительно чаще, чем в любой другой популяции, встречается среди евреев Ашкенази.

Eliglustat не допущен к применению в России, в ЕС и других странах.

Много синонимов лекарства - это хорошо или плохо?

Оригинал взят у gastroscan в Как врачу разобраться с имеющимися на фармрынке лекарствами?
На конференции Научного общества гастроэнтерологов "Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта", состоявшейся в Москве 3 декабря 2013 года, Председатель оргкомитета, профессор д.м.н., главный гастроэнтеролог ГМУ УДП РФ О.Н. Минушкин (на фотографии) во вступительном слове обратил внимание на то, что, "...Фармакологический рынок стремительно растёт и обогащается не только появлением новых препаратов, но и их аналогами (т.н. дженериками). Так, на сегодняшний день на нашем фармрынке представлены:и т.д.! Поэтому ответ на вопрос - какой препарат выбрать - Стоял! Стоит! И будет Стоять!"
Collapse )

Альгинатовый плот, не пускающий кислоту и желчь в пищевод

Оригинал взят у gastroscan в Альгинатовый плот, не пускающий кислоту и желчь в пищевод


Действие большинства современных препаратов, применяемых для избавления от изжоги и лечения гастроэзофагельной рефлюксной болезни основано или на химической нейтрализации кислоты (антациды) или на торможении (ингибировании) продукции кислоты париетальными клетками слизистой оболочки желудка (антисекреторные препараты). Однако эти препараты имеют ряд недостатков. Во-первых, они нейтрализуют только так называемые "кислые рефлюксы", когда основными повреждающими факторами являются соляная кислота и пепсин, но не препятствуют желчным, щелочным рефлюксам. Во-вторых, и антациды и антисекреторные препараты, понижая кислотность в желудке нарушают тем самым его нормальную физиологию.

Collapse )

Лучшие лекарства - детям не давать!

Оригинал взят у gastroscan в Лучшие лекарства - детям не давать!
Касторка - лекарство с древней историейОбщаясь с детскими гастроэнтерологами, обсуждая их проблемы, часто сталкиваюсь со следующим. Врач знает, какой препарат может помочь ребёнку. Он знает, что пользы от этого препарата для ребенка будет значительно больше, чем возможного вреда. Но применение этого препарата для детей в России не разрешено.

Цитирую д.м.н. профессора ММА им. И.М. Сеченова С.И. Эрдес: "В области фармакотерапии болезней пищеварительного тракта у детей серьезным препятствием являются возрастные ограничения к использованию тех или иных препаратов на территории РФ. Таким образом, препараты, использующиеся гастроэнтерологами для лечения взрослых пациентов, не разрешены для применения у детей. Даже при наличии подтвержденного исследованиями в соответствии со стандартами GCP мирового опыта безопасности и эффективности того или иного препарата у детей, например, раннего возраста, в отечественной гастроэнтерологии многие препараты разрешены для применения у детей только старшего возраста, или не разрешены вовсе, или имеют более узкий диапазон показаний к применению. В итоге врач оказывается в очень сложном положении: он знает, какие препараты необходимо выписать, но не может этого сделать, не выйдя за рамки нормативных документов, то есть, фактически, не нарушив закон" (отсюда).

Так вот, я неоднократно задавал вопрос главным детским гастроэнтерологам регионов вопрос, а как вы поступаете, если знаете, что ребенку этот препарат необходим, но он не разрешен нашими бюрократами от медицины. Ответы были следующие (речь идет о стационарах):
  • если я назначу такой препарат, то всегда найдется папаша, бабушка, дядя или тётя, которые упекут меня в тюрьму, даже если мамаше все это объяснишь и она даст согласие
  • если ребенку он действительно нужен, назначаю, не обращая внимания на те последствия, которые меня лично могут ожидать
  • во всех бумагах пишу, что назначила разрешенный препарат, а на самом деле даю нужный.
Подчеркиваю, что это все из моих личных разговоров с ведущими специалистами в регионах: заведующими гастроотделениями областных (региональных) больниц и главными детскими гастроэнтерологами регионов и крупных городов. В большинстве случаев - это очень квалифицированные, уважаемые и даже самоотверженные личности. А как вы, считаете, как лучше поступать с ребеночком: давать ему лучшее, но не разрешенное лекарство, или давать то, которое разрешено, но похуже? Второй вопрос: чем можно объяснить сложившуюся ситуацию?

Категории рисков при применении лекарств беременными женщинами

Оригинал взят у gastroscan в Категории рисков при применении лекарств беременными женщинами
Marcus Gheeraerts the Younger. Anne (Hopton), Lady Pope (1561-1625), Wife of Henry, 3rd Baron Управление по контролю за продуктами и лекарствами Министерства здравоохранения США (U. S. Food and Drug Administration; FDA) разработало шкалу возможных рисков для плода из-за применения лекарств беременными женщинами, включающую 5 следующих категорий:
  • категория А — надлежащие исследования не выявили риска неблагоприятного воздействия на плод в первом триместре беременности и нет данных о риске во втором и третьем последующих триместрах
  • категория В — исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было
Collapse )

При лечении ГЭРБ нужны антациды, а не только ингибиторы протонной помпы

Оригинал взят у gastroscan в При лечении ГЭРБ нужны антациды, а не только ингибиторы протонной помпы
Динамика показателей ГРС-шкалы опросника GSRS и частоты симптома изжоги по окончании 8-недельного курса лечения Для улучшения качества жизни больные ГЭРБ кроме ингибиторов протонной помпы должны принимать антациды

В терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) антациды переживают "ренесанс", так как они обладают целым рядом важных свойств, не присущих ингибиторам протонной помпы (ИПП).

Терапия в виде ИПП (рабепразол 20 мг утром натощак за полчаса до еды) и антацидного препарата Маалокс (суспензия) по 1 пакетику (15 мл) 3 раза/сут. через 1,5 часа после еды и на ночь на протяжении 8 недель способствует не только более успешному (по сравнению с монотерапией ИПП) купированию клинических проявлений ГЭРБ, но и более выраженному восстановлению нарушенного болезнью качества жизни пациентов.

Источник (включая иллюстрацию): Маев И.В., Самсонов А.А., Одинцова А.Н., Яшина А.В. Динамика показателей качества жизни больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью на фоне сочетанной терапии // РМЖ. – 2010. – Т. 18. – №5.

Критика Американской коллегии гастроэнтерологов позиции FDA в отношении опасности ИПП

Оригинал взят у gastroscan в Критика Американской коллегии гастроэнтерологов позиции FDA в отношении опасности ИПП
Американская коллегия гастроэнтерологовU.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США)Критика Американской коллегии гастроэнтерологов позиции U.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) в отношении опасности длительного приема ингибиторов протонной помпы при ГЭРБ

FDA (U.S. Food and Drug Administration - Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) в последние годы неоднократно публиковал(а, о?) предостережения в отношении длительного (более года) приема ингибиторов протонной помпы (ИПП). Например, в "FDA предупреждает: ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов"*) заместитель директора по безопасности лекарственных средств подразделения FDA по препаратам для лечения заболевании ЖКТ Joyce Korvick пишет: "Поскольку эти препараты принимают большое число людей, важно, чтобы они знали об этом возможном увеличении риска. Назначая ингибиторы протонной помпы, врач должен выбирать по возможности более низкую дозу или более короткий курс лечения, которые были бы адекватны состоянию пациента".

Collapse )

Сравнение ингибиторов протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) являются наиболее эффективными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний. Предшественники ИПН  — Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов постепенно вытесняются из клинической практики и ИПН конкурируют уже только между собой. Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность разных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПН, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПН по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.) или что при эрадикации Хеликобактер пилори тип ИПН, включаемого состав тройной (четверной терапии) не имеет значения (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПН: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.). Третьи считают, что самым эффективным является рабепразол (Ивашкин В.Т. и др., Маев И.В. и др.).
 
По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПН при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках некоторое преимущество в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.
 
В СНГ имеется множество дженериков ИПН. Известно, что все оригинальные ИПН обладают высоким антисекреторным потенциалом, адекватным практически всем ситуациям с необходимостью подавления секреции. Что касается препаратов-генериков, то они часто отличаются по антисекреторной активности как от оригинальных препаратов, так и между собой. Это связано не только с особенностями фармакокинетики отдельных классов ИПН, но и качеством генериков, о чем свидетельствует наблюдаемая у отдельных препаратов высокая «первичная резистентность» к первым стандартным дозам, которая уменьшается при удвоении разовой дозы (Курилович С.А., Черношейкина Л.Е.). В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств важна объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Стоимость дженериков омепразола, пантопразола и лансопразола гораздо ниже, чем оригинальные препараты эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.).

Необходимость в подборе ингибиторов протонной помпы для каждого из пациентов

Влияние генетических особенностей на терапию ИПП

Известно, что генетические особенности, связанные с расой, а также специфика механизма действия омепразола, лансопразола, пантопразола, эзомепразола, с одной стороны, и рабепразола, с другой, существенно влияют на ряд различий в выраженности ингибирования кислотообразования в желудке у части пациентов и, соответственно, на эффективность их лечения, имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток.

Терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Метаболизм всех пяти разрешенных в России ИПП происходит в печени с участием изоформ  Р450: CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Полиморфизм гена, кодирующего изоформу CYR2С19, определяет различную скорость метаболизма ИПП. В российской популяции показатели распространенности мутаций гена CYP2C19 (wt/wt — гомозиготы, нет мутаций, быстрый метаболизм ИПП; wt/mt — гетерозиготы, одна мутация; mt/mt — две мутации, медленный метаболизм), кодирующего метаболизм ИПП, для представителей европеоидной расы: 50,6 %, 40,5 % и 3,3 %, для монголоидной расы — 34,0 %, 47,6 % и 18,4 %, соответственно. От 8,3 до 20,5 % пациентов резистентны к однократно принятой дозе ИПП. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются. Поэтому с целью исключения «неудачи» при терапии ИПП, подбор препаратов рекомендуется проводить под контролем суточной рН-метрии.

Подбор индивидуальной терапии антисекреторными препаратами

В современной гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни применяется около 500 препаратов, что косвенно показывает наличие проблемы выбора конкретного препарата (конкретной терапии) в каждом отдельном случае.

Исходя также из перечисленных выше некоторых особенностей терапии ИПП (генетика, резистентность, ночные кислотные прорывы и другое) можно утверждать, что какого-либо одного «самого современного» препарата для терапии кислотозависимых заболеваний не существует, назначение антисекреторных средств должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение и, при необходимости, должно сопровождаться индивидуальным подбором препаратов и доз их приёма под контролем рН-метрии или гастроскопии.

(из Википедии, статья Ингибиторы протонного насоса)

Омепразоловая резистентность

В гастроэнтерологии существует понятие «омепразоловая резистентность», означающее поддержание кислотности в теле желудка ниже 4 на протяжении не менее 12 часов при суточном рН-мониторировании после двукратного приема стандартной дозы препарата. По данным главного гастроэнтеролога МЗиСР В.T. Ивашкина, резистентность у взрослых к ингибиторам протонного насоса в первые сутки приема препаратов колеблется от 25,7 до 42,4 %, а на четвертые сутки — от 5,6 до 27,8 %.